大豆异黄酮对预防骨质疏松、减轻妇女更年期综合征的治疗作用,都是因为异黄酮具有植物雌激素样作用。大豆异黄酮还可通过抑制机体芳香化酶的作用降低雌激素的活性和水平,异黄酮能促进激素结合球蛋白在肝中的合成,它是一种雌激素的转运蛋白,能与细胞膜上的受体结合后雌激素的生物利用度和敏感性降低。
理论上,性激素结合球蛋白水平的升高的雌激素水平的降低可以减小激素相关癌症的发生率。亚洲妇女体液中雌激素的水平比欧美的妇女低20%~30%,这就是流行病调查中,亚洲妇女与雌激素相关癌症的发生率也比欧美妇女低得多。植物雌激素均具有酚环,在人体内可结合雌激素两种雌激素受体ERα和ERβ,但其与受体的亲和力远低于雌激素,只能发挥微弱的雌激素效应.Shutt在体外研究显示异黄酮具有和ER结合的能力,起生物效应相当于雌二醇的10-3。各类植物雌激素的激素作用强弱不尽相同,并且采用不同的组织或细胞测定系统结果也不同。
资料显示,部分植物雌激素对ERβ的亲合力高于ERα,起雌激素样作用可能由ERβ介导,由于ERα和ERβ在不同组织和细胞的表达不同,因而植物雌激素与内源性雌激素二醇有着不同的组织特异性而发挥不同的作用。同时植物雌激素也可与雌二醇竞争性结合,产生雌激素拮抗作用,故具有双向性,主要取决于其剂量及机体的内源性雌激素状态及雌激素受体的数量和类型。通常情况下,高剂量时与雌激素竞争结合,表现为抗雌激素作用;中剂量时产生一定的雌激素活性;低剂量时可活化因雌激素不足未能活化的ER,产生雌激素增强效应。利用植物雌激素-大豆异黄酮进行激素替代治疗,可改善妇女绝经期综合症。Zava观察到在ER(+)人乳腺癌细胞株中大豆异黄酮和雌马酚均能与ER结合,但活性较低。Dechaud等观察发现,大豆异黄酮可以与3H标记的雌二醇竞争性地结合性激素型球蛋白,从而干扰雌激素与其结合,并破坏体内的雌雄激素平衡。给新生期大鼠以大豆异黄酮能产生持续的不排卵动情期状态,改变性的发育。给予雌二醇的小鼠同时注射300µg和900µg的金雀异黄素可使子宫摄取雌二醇的量分别减少71%和95%。给去卵巢小鼠皮下注射雌二醇的同时给予10mg的金雀异黄素,生殖道的雌激素活性比单独应用雌二醇低4%。目前对于大豆异黄酮抗雌激素作用的实质还不很清楚,可能除了与雌激素受体有关外,还与子宫组织中的过氧化酶有关。Shore等发现金雀异黄素竞争性抗子宫过氧化酶,因此,大豆异黄酮的抗雌激素的作用可能与相对酶系统的直接抑制有关。亚洲女性特别是东亚女性日常食用大豆类的制品远远高于欧美女性,大豆中富含大豆异黄酮,这是东方女性对抗有关雌激素引发癌症的最重要的原因。看来在女性日常生活饮食中多次大豆类食品,特别是到了更年期的女性朋友要特意吃大豆异黄酮来防治妇科疾病是很必要的。
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